【成果推介】一种手性氨基吲哚啉衍生物及其制备方法和用途

【应用行业】化学化工

【技术领域】有机合成技术

【知识产权】发明专利

【成果完成单位】华中师范大学

【成果完成人姓名】陆良秋、王宝成、熊芬娅、曲宝乐、肖文精

【完成人团队简介】团队主要研究过渡金属催化的偶极环化反应、可见光驱动的有机光化学合成、绿色合成与不对称催化反应

【成果完成时间】2022-04-06

【专利号】CN2022103580770

【授权日期】2024-01-30

【技术成熟度】研发阶段

【应用背景】手性的3-氨基吲哚啉类衍生物是一类含有吲哚啉结构的分子骨架，其广泛分布于天然产物中，并广泛应用于医药、有机化学合成等领域。例如：例如：Cipargamin化合物是一类具有抗疟活性的化合物，并符合抗疟候选药物所需的标准。AG-041R是一种胃泌素/CCK-B受体拮抗剂，SSR-149415是一种目前正在临床试验中用于治疗焦虑和抑郁的药物，含有3-氨基吲哚啉骨架的化合物非常有用，发展更多的具有药物活性的3-氨基吲哚啉类衍生物及其高效合成方法，引起了越来越多有机化学工作者和药物化学工作者的研究兴趣，目前合成手性3-氨基吲哚啉主要有分子间不对称加成和取代反应，或者是钯催化的不对称分子内环化反应，所用催化剂较贵且反应条件苛刻。因此，发展手性的3-氨基吲哚啉类衍生物的高效合成方法，制备具有生物活性的天然产物及其同类衍生物成为众多有机合成工作者的研究目标。现有技术中还没有直接的过渡金属催化的分子间环加成反应来获取具有手性的3-氨基吲哚啉类衍生物尚未见文献报道。

【成果简介】本成果涉及一种手性氨基吲哚啉衍生物及其制备方法和用途，该手性氨基吲哚啉衍生物具有药物活性或者可用于制备具有药物活性的手性氨基吲哚啉衍生物前体，且制备步骤简单、条件温和，解决了现有技术中手性氨基吲哚啉衍生物合成催化剂较贵且反应条件苛刻的技术问题。

【成果图片】

【联系方式】段治国、安红高、刘树楠、吴涛，02767868068，02767868067，02767862769